Оксалиплатин 50 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 20 октября 2017 года № 011246)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 20 октября 2017 года № 011246

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Оксалиплатин

Торговое название

Оксалиплатин

Международное непатентованное название

Оксалиплатин

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий 50 мг, 100 мг

Состав

Один флакон препарата содержит

активное вещество - оксалиплатин - 50 мг или 100 мг,

вспомогательное вещество - лактозы моногидрат.

Описание

Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Платина-содержащие препараты. Оксалиплатин.

Код АТХ L01XA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика различных активных метаболитов не была определена. Фармакокинетические параметры ультрафильтруемой платины, т.е. представляющей собой смесь всех несвязанных, активных и неактивных разновидностей платины после 2-часового введения оксалиплатина в дозе 130 мг/м² каждые три недели, на протяжении 1-5 циклов и оксалиплатина в дозе 85 мг/м² каждые две недели, на протяжении 1-3 циклов, следующая:

Обзор оценки фармакокинетических параметров платины в ультрафильтрате после многократных доз оксалиплатина по 85 мг/м² каждые две недели и по 130 мг/м² каждые три недели

Средние значения AUC _0-48 и С_маx определяли во время курса 3 (85 мг/м²) или курса 5 (130 мг/м²).

Средние значения AUC_, V_ss и Сl рассчитаны во время курса 1.

Значения С_маx, AUC, AUC _0-48, V_SS и СL рассчитаны с использованием некомпартментного анализа.

t_1/2a, t_1/2ß и t_1/2g рассчитаны с использованием компартментного анализа (курсы 1-3 совместно).

СО - стандартное отклонение.

После 2-часовой инфузии 15% введенной платины находится в системном кровотоке, остальные 85% быстро распределяются по тканям или выводятся с мочой. В результате необратимого связывания с эритроцитами и плазмой периоды полувыведения в этих средах близки к естественному обороту эритроцитов и альбумина сыворотки. Не наблюдается значительной кумуляции препарата в ультрафильтрате плазмы ни при схеме 85 мг/м² каждые две недели, ни при схеме 130 мг/м² каждые три недели, а состояние равновесия достигается в ней уже при первом цикле лечения; меж- и внутри-пациентные различия в общем, низки.

Биотрансформация in vitro является результатом неэнзимной деградации, доказательств опосредованного цитохромом Р450 метаболизма диаминоциклогексанового (DACH) кольца нет.