Мерограм 1000 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 24 февраля 2016 года № 117)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 24 февраля 2016 года № 117

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Мерограм

Торговое название

Мерограм

Международное непатентованное название

Меропенем

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг, 1000 мг

Состав:

Один флакон содержит

активное вещество - меропенем 500 мг или 1000 мг,

вспомогательное вещество - натрия карбонат.

Описание

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Меропенем.

Код АТХ J01DH02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Внутривенное введение в течение 30 мин одной дозы меропенема приводит к пиковой концентрации в плазме крови равной примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1000мг.

Однако, в отношении пиковой концентрации (Cmax) и площади под фармакодинамической кривой (AUC) нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы. Отмечено уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.

Внутривенная болюсная инъекция одной дозы меропенема в течение 5 мин приводит к пиковой концентрации в плазме, равной примерно 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл - для дозы 1000мг.

Пиковые концентрации в плазме крови при внутривенном введении 1000мг препарата в течение 2 мин, 3 мин и 5 мин составили 110, 91 и 94 мкг/мл, соответственно.

Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг уровень меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже.

При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов и 6 часов для дозировки 500 мг и 1000 мг соответственно, пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час.

Связывание с белками плазмы крови 2%.

Около 70% внутривенной дозы мeропенема выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 часов, после чего определяется незначительная экскреция с мочой. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500 мг.

Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.

Фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5 - 2,3 часа, в диапазоне доз 10 - 40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.

Почечная недостаточность