Клотримазол. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 14 октября 2016 года № 004462)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 14 октября 2016 года № 004462

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Клотримазол

Торговое название

Клотримазол

Международное непатентованное название

Клотримазол

Лекарственная форма

Таблетки вагинальные, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клотримазол 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кислота адипиновая, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат.

Описание

Белые двояковыпуклые таблетки с обрезанными краями, продолговатой формы, закругленные с одного конца и срезанные под прямым углом с другого.

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производное имидазола. Клотримазол.

Код АТХ G01AF02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После интравагинального введения клотримазол оказывает местное действие.

Фармакокинетические исследования после интравагинального применения показали, что всасывается очень ограниченное количество клотримазола (3-10%) от введенной вагинальной дозы.

В связи с тем, что абсорбированный клотримазол подвергается быстрому метаболизму в печени до неактивных метаболитов, пик концентрации клотримазола в плазме после вагинального применения препарата в дозе 500 мг в результате составляет менее чем 10 нг/мл, что не оказывает системного действия или побочных эффектов.

Метаболизм и выведение

Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов с последующим выведением через мочу и фекалии.

Фармакодинамика

Механизм действия

Клотримазол ингибирует рост и деление клеток. Может проявлять фунгистатический или фунгицидный эффект, в зависимости от концентрации. Механизм действия клотримазола заключается в изменении проницаемости клеточной мембраны путем ингибирования синтеза эргостерина и связывания фосфолипидов в клеточных стенках грибков.

Клотримазол ингибирует синтез протеинов, жиров, ДНК и полисахаридов, нарушает клеточные нуклеиновые кислоты и ускоряет выведение калия. Он также способен ингибировать действие оксидативных и пероксидативных энзимов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в грибках. Высокие концентрации приводят к повреждению клеточной мембраны через механизмы, не зависимые от синтеза стеролов. Клотримазол, используемый при инфекциях Candida albicans, ингибирует преобразование бластофора в инвазивную мицелиевую форму. Изменение действия клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и их активность зависит от подвергания микробов медицинскому препарату.

Спектр действия

Клотримазол имеет широкий спектр антибактериального действия. Он ингибирует развитие и уничтожает:

- дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum)

- дрожжевые грибки (Candida spp., Cryptococcus neoformans)