Синегра® 50. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 19 сентября 2019 года № 023703)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 19 сентября 2019 года № 023703

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Синегра^® 50

Торговое название

СИНЕГРА^® 50

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг,

Состав

Одна таблетка содержит

Активное вещество - силденафила цитрат 70.24 мг, эквивалентно 50.00 мг силденафила соответственно,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза

микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат,

состав оболочки Opadry II Blue 85F20578: полиэтиленгликоль 3350 (макрогол 4000), титана диоксид (Е171), тальк, FD & C Blue #2 / индигокармин алюминий (Е132), железо оксид желтый (Е172), спирт поливиниловый.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, квадратной формы с маркировкой «стрелы» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции.

Силденафил

Код АТХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Силденафил, действующее вещество препарата СИНЕГРА^® быстро всасывается после приема внутрь и максимальная концентрация в плазме достигается в течение от 30 до 120 минут (в среднем 60 минут). Абсолютная биодоступность препарата составляет около 40%. При приеме силденафила одновременно с жирной пищей скорость всасывания уменьшается, в связи с чем время достижения максимальной концентрации (T_max) замедляется, в среднем, до 60 минут и максимальная концентрация (C_max) в крови уменьшается до 29%. Силденафил и его основной N-десметильный метаболит связываются с белками плазмы примерно на 96%. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата. Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени - CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9 (второстепенный путь). Основной метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40 % от концентрации силденафила и фармакологическое действие метаболита составляет около 20% от фармакологического действия силденафила. После приема внутрь примерно 80% дозы препарата выделяется в виде метаболитов преимущественно с калом и около 13% - с мочой.

Фармакодинамика

Физиологический механизм, с помощью которого происходит эрекция полового члена, включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Далее оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который вызывает расслабление гладких мышц в кавернозном теле и способствует притоку крови. Силденафил является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5) в кавернозном теле, где ФДЭ5 ответственна за распад цГМФ.