Липогликопептиды (www.msdmanuals.com)

Липогликопептиды

www.msdmanuals.com

Телаванцин, далбаванцин и оритаванцин являются липогликопептидами, которые представляют собой полусинтетические бактерицидные средства, производные гликопептидов. Липогликопептиды обладают бактерицидным действием исключительно против грамположительных бактерий. Липогликопептиды ингибируют синтез клеточной стенки бактерии и нарушают целостность клеточных мембран.

Фармакокинетика

Липогликопептиды не усваиваются при пероральном способе введения и доступны только в виде препаратов для внутривенного способа введения. Липогликопептиды при парентеральном введении хорошо проникают в легочную бронхоальвеолярную жидкость и кожные волдыри.

Период полувыведения телаванцина составляет от 7 до 9 час, а постантибиотический эффект длится примерно 4 часа. Далбаванцин обладает пролонгированным периодом полувыведения в течение 204 часов, а оритаванцин - в течение 245 часов; таким образом, возможны схемы лечения с однократным введением этих препаратов.

Телаванцин выводится из организма почками, соответственно дозы для пациентов с почечной недостаточностью должны корректироваться.

Показания

Липогликопептиды широко активны в отношении грамположительных бактерий, включая

- Стрептококки

- Enterococcus faecalis,

- E. faecium

- Staphylococcus aureus, включая метициллин-устойчивый или обладающий промежуточной резистентностью к ванкомицину S. aureus

Оритаванцин активен в отношении устойчивых к ванкомицину штаммов энтерококков (ВРЭ), несущих ген vanA; далбаванцин и телаванцин не имеют такой антивности. Дальбаванцин, оритаванцин и телаванцин обладают активностью в отношении vanB ВРЭ.

Телаванцин используется при осложненных инфекциях кожи и структур кожи, а также при внутрибольничной и ИВЛ-ассоциированной бактериальной пневмонии, вызванной чувствительными штаммами S. aureus. Результат может быть хуже у пациентов с изначально присутствующей почечной недостаточностью среднетяжелой или тяжелой степени.

Липогликопептиды длительного действия дальбаванцин и оритаванцин используются для лечения осложненных инфекций кожи и подкожной клетчатки, но все еще изучаются в качестве лечения более инвазивных инфекций.

Противопоказания

Липогликопептиды противопоказаны пациентам с аллергией на них в анамнезе. Их следует использовать с осторожностью у пациентов с аллергией на ванкомицин или другие липогликопептиды по причине возможной перекрестной реактивности.

Назначение во время беременности и кормления грудью