Паклитаксел-Келун-Казфарм 10 мл. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 28 июня 2018 года № 015665)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 28 июня 2018 года № 015665

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Паклитаксел-Келун-Казфарм

Торговое название

Паклитаксел-Келун-Казфарм

Международное непатентованное название

Паклитаксел

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 30 мг/5 мл, 60 мг/10 мл, 100мг/16,7 мл

Состав

1 мл содержит

активное вещество - паклитаксел 6,0 мг

вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, спирт этиловый безводный, полиоксиэтилированное касторовое масло EL 35.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы. Противоопухлевые препараты. Алкалоиды растительного происхождения. Таксаны. Паклитаксел.

Код АТХ L01CD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Концентрация паклитаксела в плазме крови после внутривенного введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой.

Фармакокинетика паклитаксела определялась после инфузии препарата в дозах 135 и 175 мг/м² на протяжении 3 и 24 ч. Период полувыведения и общий клиренс паклитаксела вариабельны и зависят от дозы и длительности введения: от 13.0-52.7 ч., от 12.2 до 23.8 л/ч/м соответственно. Средний объем распределения составляет от 198 до 688 л/м².

При множественных курсов лечения кумуляция паклитаксела не отмечена.

Связь с белками плазмы крови составляет в среднем 89 %.

В исследованиях in vitro на микросомах печени выявлено, что паклитаксел метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C8 до 6-альфа-гидроксипаклитаксела и при участии изофермента CYP3A4 до 3-пара-гидроксипаклитаксела и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксела.

Выведение

После внутривенной инфузии препарата Паклитаксел (15-275 мг/м²) на протяжении 1; 6 или 24 ч. 1.3-12.6 % введенной дозы выводилось почками в неизменном виде. После 3-часовой инфузии радиоактивного паклитаксела в дозах 225-250 мг/м², в течение 120 ч. 14 % радиоактивности было выведено почками, 71 % - кишечником. 5 % введенной радиоактивности выводились кишечником в неизменном виде, остальную часть составляли метаболиты, главным образом, 6-альфагидроксипаклитаксел.

Фармакодинамика

Паклитаксел является противоопухолевым препаратом, получаемым биосинтетическим путем.

Механизм действия связан со способностью стимулировать сборку микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру за счет подавления деполимеризации и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных скоплений, или «связок», микротрубочек на протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных звезд микротрубочек во время митоза.

По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Показания к применению

Рак яичников