Тайверб. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 28 июня 2018 года № 015750)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 28 июня 2018 года № 015750

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тайверб

Торговое название

Тайверб

Международное непатентованное название

Лапатиниб

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лапатиниба дитозилата моногидрат 405 мг (эквивалентно 250 мг лапатиниба),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,

состав оболочки: краситель Oпадрай® желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза (E464), титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, полисорбат 80).

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, гладкие с одной стороны и с гравировкой GS XJG на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы. Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Лапатиниб.

Код АТХ L01XE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность лапатиниба после приема внутрь является неполной, коэффициент вариабельности площади пика под кривой «концентрация - время» (АUC) составляет от 50 % до 100 %. Определяется в системном кровотоке в среднем через 0.25 часа (диапазон 0 - 1.5 часов), максимальная концентрация лапатиниба в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 4 часа после приема суточной дозы 1250 мг и составляет в среднем 2.43 (1.57 - 3.77) мкг/мл; AUC - 36.2 (23.4 - 56) мкг.ч/мл.

При приеме препарата одновременно с пищей увеличивается системная экспозиция лапатиниба, AUC возрастает в 3 или 4 раза, а его C_max увеличивается в 2.5 или 3 раза, в зависимости от насыщения пищи жирами.

Распределение

Лапатиниб обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови альбуминами и альфа-1 гликопротеинами (более чем 99%).

Результаты in vitro показали, что лапатиниб является субстратом для транспортных белков ВСRP (белок резистентности рака молочной железы), ABCGI (АТФ-связывающий кассетный транспортер G1), Pgp (гликопротеин П) и ABCB1 (АТФ-связывающий кассетный транспортер B1). Лапатиниб также показал тенденцию к ингибированию Pgp (IC₅₀ 2.3 мкг/мл), BCRP (IC₅₀ 0.014 мкг/мл) и печеночного транспортера ОАТР1В1 (IC₅₀ 2.3 мкг/мл). Клиническое значение данных эффектов на фармакокинетику других лекарственных средств или фармакологическую активность онкологических препаратов неизвестно. Лапатиниб не оказывает значительного влияния на снижение показателей почечных транспортеров ОАТ и ОСТ (in vitro IC₅₀ ≥ 6.9 мкг/мл).

Метаболизм