Сагакоксиб 200 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 11 марта 2016 года № 000913)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 11 марта 2016 года № 000913

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Сагакоксиб

Торговое название

Сагакоксиб

Международное непатентованное название

Целекоксиб

Лекарственная форма

Капсулы 100мг, 200мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - целекоксиб 100 или 200 мг,

вспомогательные вещества - лактоза, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, повидон, 2-пропанол, тальк очищенный, магния стеарат

Состав оболочки капсулы:

корпус капсулы - желатин, титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная

крышка капсулы - желатин, титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 2 с белым корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером № 0 с белым корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 200 мг).

Содержимое капсулы - порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб.

Код АТХ М01АН01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (C_max) в плазме крови примерно через 2-3 часа. C_max в плазме после приема 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет примерно 99%. С_max и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения С_max и AUC происходит менее пропорционально.

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения C_max примерно на 1 - 2 часа из-за замедления всасывания, биодоступность повышается примерно на 20%.

Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Целекоксиб в виде метаболитов выводится с калом и мочой (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы - в неизменном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, С_max, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 400 л.