Диклак® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 10 апреля 2019 года № 020720)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 10 апреля 2019 года № 020720

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Диклак^®

Торговое название

Диклак^®

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Гель 5 %

Состав

100 г геля содержит

активное вещество - диклофенак натрия 5.00 г,

вспомогательные вещества: изопропиловый спирт, макрогол-7-глицерол кокоат, гипромеллоза, вода очищенная.

Описание

Прозрачный гель от бесцветного до слегка желтого цвета, без видимых воздушных пузырьков, с характерным запахом изопропилового спирта.

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Препараты для местного применения при суставной и мышечной боли. Противовоспалительные препараты нестероидные, для местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02АА15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Количество резорбирующегося через кожу диклофенака пропорционально площади, на которую он нанесен, а также зависит от суммарной дозы препарата Диклак®  гель и степени гидратации кожи. Это также зависит от общей дозы нанесенного препарата и влажности кожи. После местного нанесения 2,5 г Диклак®  геля на поверхность кожи площадью 500 см² абсорбция диклофенака составляет приблизительно 6%. Применение препарата под повязкой в течение 10 ч приводит к троекратному увеличению резорбции диклофенака.

Распределение

После нанесения Диклак^® геля на кожу суставов кисти и колена диклофенак определяется в плазме крови (его С_max примерно в 100 раз ниже, чем после перорального приема), синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, особенно с альбумином (99,4%). Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак непосредственно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, где достигает концентрации в 20 раз выше, чем в плазме крови.

Биотрансформация

При биотрансформации, определенная часть неизменных молекул диклофенака соединяется с глюкуроновой кислотой, однако при однократном и множественном гидроксилировании, основная часть трансформируется в несколько фенольных метаболитов, которые превращаются в глюкуроновые конъюгаты. Два из этих метаболитов биологически активны, но их действие гораздо слабее, чем у диклофенака.

Выведение

Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет в среднем 263±56 мл/мин, а конечный период полувыведения составляет 1-2 ч.

Полувыведение из плазмы из четырех метаболитов, включая два активных метаболитов, в том числе короткий - 1-3 часа. Период полувыведения из одного метаболита (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) намного длиннее, однако этот метаболит практически неактивен. Диклофенак и его метаболиты выводятся с мочой.

Особые группы пациентов

Диклофенак и его метаболиты не накапливаются у пациентов с нарушенной функцией почек.