Амикацин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 24 июня 2015 года № 468)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 24 июня 2015 года № 468

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Амикацин

Торговое название

Амикацин

Международное непатентованное название

Амикацин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 500 мг

Состав

1 флакон содержит

активное вещество - амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) 500 мг.

Описание

Белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Амикацин.

Код АТХ J01GB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (C_max) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TC_max) - около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3 - 0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых - 2 - 4 ч, у новорожденных - 5 - 8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5 - 4 ч. Конечная величина T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65 - 94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79 -100 мл/мин.