Утверждена

приказом Председателя

РГУ Комитет контроля качества и

безопасности товаров и услуг МЗ РК

от 27 ноября 2019 года № 024973

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Исентресс

Торговое название

Исентресс

Международное непатентованное название

Ралтегравир

Лекарственная форма

Таблетки жевательные 25 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ралтегравира калиевая соль 27.16 мг или 108.6 мг (эквивалентно 25.0 мг или 100.0 мг ралтегравира свободного фенола),

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, пленочная оболочка Opadry^® YS-1 19025-A (Clear), этилцеллюлоза, сукралоза, сахарин натрия, натрия цитрат дигидрат, маннитол, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е172 (для 100 мг), моноаммония глицирризинат, ароматизатор натуральный банановый WONF Durarome^® 501392 TD0991, ароматизатор натуральный и искусственный апельсиновый 501331 ТР0551, ароматизатор натуральный и искусственный маскирующий 501482 ТР0424, кросповидон, магния стеарат, натрия стеарилфумарат.

Описание

Светло-желтые круглые таблетки с гладкой поверхностью, со скошенными краями, с оттиском логотипа компании  на одной стороне таблетки и «473» на другой стороне (дозировка 25 мг).

Светло-оранжевые таблетки овальной формы с риской для разлома с одной стороны таблетки, с оттиском логотипа компании  по одну сторону риски и «477» по другую сторону и c риской с другой стороны таблетки (дозировка 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Противовирусные препараты системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Прочие противовирусные препараты. Ралтегравир

Код АТХ J05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

При разовом пероральном приеме препарата натощак, ралтегравир быстро всасывается, с достижением максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 3 часа (t_max). Значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и С_max увеличивались пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. С_12ч ралтегравира увеличивается пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 800 мг и увеличивается в несколько меньшей степени, чем пропорционально дозе, в диапазоне доз от 100 до 1 600 мг.

У пациентов изменения концентрации пропорционально дозе не установлены.

При режиме применения препарата 2 раза/сут фармакокинетическое равновесное состояние достигается быстро в течение приблизительно первых 2 суток лечения. Значения AUC и С_max свидетельствуют об отсутствии или минимальной кумуляции препарата, а значение С_12ч - о незначительной кумуляции препарата. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена.

Ралтегравир можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Ралтегравир приблизительно на 83% связывается с белками плазмы крови в диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль.