Доломин® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 19 июня 2019 года № 022075)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 19 июня 2019 года № 022075

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Доломин^®

Торговое название

Доломин^®

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл

Состав на одну ампулу

активное вещество: кеторолака трометамол 30 мг,

вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95 % в пересчете на 100 %), натрия хлорид, натрия гидроксид или хлороводородная кислота, вода для инъекций

Описание

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Кеторолак

Код АТХ М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (С_max) после внутримышечного введения 30 мг - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТС_max) - 15-70 мин. Связь с белками плазмы - 99 %. Время достижения равновесной концентрации (C_ss) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,5-1 мкг/мл, 30 мг - 1-2,5 мкг/мл. Объем распределения - 0,15-0,3 л/кг. Проникает в грудное молоко. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 90 % почками, 6 % - через кишечник. Период полувыведения (Т_1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг). Т_1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) Т_1/2  - 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0,015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противо-воспалительным и умеренным жаропонижающим действиями. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности