Двелла. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 2 ноября 2016 года № 004744)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 2 ноября 2016 года № 004744

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Двелла

Торговое название

Двелла

Международное непатентованное название

Улипристал

Лекарственная форма

Таблетки, 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: улипристала ацетат 30 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, белого или белого с мраморным оттенком цвета, с гравировкой «ella» на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Экстренные контрацептивы. Улипристал

Код АТХ G03AD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь однократной дозы препарата, улипристала ацетат быстро всасывается; максимальная концентрация вещества в плазме крови (C_max) 176 ± 89 нг/мл достигается, примерно, через 1 час (0.5-2.0 ч) после приема внутрь и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC_0-∞) составляет 556 ± 260 нг·ч/мл. Прием улипристала ацетата вместе с пищей (с завтраком, богатым жирами) приводит, примерно, к 45% снижению C_max, пролонгированию времени ее достижения (T_max) со среднего значения 0.75 ч до 3 ч и 25% повышению значения AUC_0-∞ по сравнению с приемом препарата натощак. Подобные результаты были получены в отношении активного моно-деметилированного метаболита.

Распределение

Улипристала ацетат на 98% связывается с белками плазмы крови, включая альбумин, альфа-1-кислый гликопротеин и липопротеины высокой плотности.

Улипристала ацетат является липофильным соединением и проникает в грудное молоко. Средняя суточная экскреция улипристала ацетата составляет 13,35 мкг [0-24 ч], 2,16 мкг [24-48 ч], 1,06 мкг [48-72 ч], 0,58 мкг [72-96 ч] и 0,31 мкг [96-120 ч].

Результаты исследований in vitro указывают на то, что улипристала ацетат может быть ингибитором БРРМ (белка резистентности рака молочной железы) транспортеров на уровне кишечника. Маловероятно, что влияние улипристала ацетата на БРРМ имеет какие-либо клинические последствия.

Улипристала ацетат не является субстратом белков-транспортеров органических анионов OATP1B1 или OATP1B3.

Метаболизм/выведение

Улипристала ацетат активно метаболизируется до моно-деметилированных, ди-деметилированных и гидроксилированных метаболитов. Моно-деметилированные метаболиты являются фармакологически активными. Данные, полученные in vitro, показывают, что в основном метаболизм улипристала ацетата опосредуется изоферментом цитохрома CYP3A4 и, в меньшей степени, - изоферментами CYP1A2 и CYP2А6. Конечный период полувыведения улипристала ацетата из плазмы крови после приема однократной дозы (30 мг) составляет, примерно, 32.4 ± 6.3 ч со средним значением клиренса при приеме препарата внутрь (CL/F) 76.8 ± 64.0 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях