Блоктран. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 23 февраля 2017 года № 006947)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 23 февраля 2017 года № 006947

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Блоктран

Торговое название

Блоктран

Международное непатентованное название

Лозартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

Одна таблетка содержит

активного вещества - лозартана (лозартана калия) 50.0 мг

вспомогательные вещества:

ядро - лактозы моногидрат 4.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 48.0 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-17) 1.4 мг, крахмал картофельный 27.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят) 7.0 мг, магния стеарат 0.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1.4 мг;

оболочка - гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3.234 мг, коповидон 0.420 мг, титана диоксид (Е 171) 1.064 мг, тальк 1.077 мг, полисорбат-80 (твин-80) 0.700 мг, краситель солнечный закат желтый (водорастворимый) (Е 110) (Индакол сансет желтый, сиковит желто-оранжевый 85) 0.005 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.

Код АТХ С09СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет приблизительно 33 %. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3 - 4 часа, соответственно.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит на ³ 99 % связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.

Биотрансформация

Около 14 % лозартана при пероральном применении превращается в активный метаболит. Кроме активного метаболита также образуются неактивные метаболиты.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/минуту и 50 мл/минуту, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/минуту и 26 мл/минуту, соответственно. При пероральном применении лозартана приблизительно 4 % дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а приблизительно 6 % дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.

После перорального применения концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6 - 9 часов, соответственно. При применении один раз в сутки в дозе 100 мг не наблюдается выраженного накопления в плазме крови лозартана и его активного метаболита.