Офтаквикс® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 22 сентября 2017 года № 010655)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 22 сентября 2017 года № 010655

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Офтаквикс®

Торговое название

Офтаквикс^®

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Капли глазные 5мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - левофлоксацина гемигидрат - 5,12 мг (эквивалентно 5,0 мг левофлоксацина);

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от светло-желтого до светло-зеленовато-желтого цвета без механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противомикробные препараты. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ S01AE05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Средняя концентрация левофлоксацина в слезной пленке через 4 и 6

часов после местного применения составляет 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно.

Средняя концентрация левофлоксацина глазных капель Офтаквикс^® в водянистой влаге приблизительно вдвое выше, чем средняя концентрация офлоксацина (1139,9 ± 717,1 нг/мл и 621,7 ± 368,7 нг/мл соответственно).

Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения - от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15 день. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина повысилась с 0,94 нг/мл в 1-е сутки до 2,15 нг/мл на 15-е сутки, что в 1000 раз ниже, чем его концентрация после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина. Биоабсорбция высокая - от 60 до100 %.

Фармакодинамика

Офтаквикс^®, действующим веществом которого является левофлоксацин - это левовращающий изомер рацемической субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина преимущественно обусловлена левовращающим изомером.

Механизм действия

Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин избирательно ингибирует бактериальную топоизомеразу типа II - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Предпочтительными мишенями левофлоксацина в грамотрицательных бактериях является ДНК-гираза, а в грамположительных топоизомераза IV. Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные: Staphylococcus aureus (MSSA)*, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes,Viridans group streptococci

Аэробные грамотрицательные: Escherichia coli,Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa (местные культуры)

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis (лечение пациентов с хламидийным конъюнктивитом требует сопутствующей системной антимикробной терапии)

Виды для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MRSA)**, Staphylococcus epidermidis