Анальгин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 2 февраля 2018 года № 013315)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 2 февраля 2018 года № 013315

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Анальгин

Торговое название

Анальгин

Международное непатентованное название

Метамизол натрия

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мг/мл

Состав

Одна ампула (2 мл) содержит:

активное вещество - метамизол натрия - 1000 мг,

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны. Метамизол натрия.

Код АТХ N02BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламино-антипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов 4- формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы крови (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 182,9±15,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T_½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается.

Фармакодинамика

Анальгин является производным пиразолона и обладает обезболивающим, жаропонижающим и невыраженным спазмолитическим действиями. Механизм действия до конца не изучен. Некоторые результаты исследований показывают, что анальгин и его основной метаболит (4-N-метиламиноантипирин) обладают, вероятно, как центральным, так и периферическим механизмом действия.

Показания к применению

- острая боль после травмы или операции;

- почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами);

- боль, обусловленная опухолью;

- другие острые и хронические интенсивные боли, когда другие лечебные мероприятия невозможны;

- лихорадка, при неэффективности других мероприятий.

Парентеральное введение лекарственного средства используется только в тех случаях, когда энтеральное применение невозможно.

Способ применения и дозы

Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности в ответ на прием анальгина.

Должны быть выбраны низкие эффективные дозы, которые контролируют боль и лихорадку.