Нанотаксел 300 мг/3 мл. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 15 декабря 2017 года № 012432)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 15 декабря 2017 года № 012432

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Нанотаксел

Торговое название

Нанотаксел

Международное непатентованное название

Паклитаксел

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 100 мг/1 мл, 300 мг/3 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - паклитаксел 100.00 мг или 300.00 мг

вспомогательное вещество - натрия холестерилсульфат, кислота каприловая (кислота октановая), повидон (К-12), этанол безводный, полиэтиленгликоль 400

Описание

Прозрачный слегка вязкий раствор от почти бесцветного до бледно-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты.

Алкалоиды растительного происхождения. Таксаны. Паклитаксел.

Код АТХ L01CD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения паклитаксел демонстрирует двухфазное снижение концентрации в плазме крови.

Исследования in vitro связывания препарата с сывороточными белками человека показали, что 89-98% лекарственного препарата связывается с данными белками.

Средний объем распределения в равновесном состоянии составил 198-688 л/м², указывая на обширное внесосудистое распределение и/или связывание в тканях.

Индивидуальная вариабельность среди пациентов в системном воздействии паклитаксела была минимальной. Признаков накопления паклитаксела при многократных курсах лечения не отмечалось.

Среднее общее выведение с мочой препарата в неизменной форме варьирует от 1,3 до 12,6% от дозы, что указывает на обширный внепочечный клиренс. Паклитаксел метаболизируется, в основном, под действием ферментов цитохрома P450.

После введения паклитаксела в кале обнаруживалось, в среднем, 26%, 2% и 6% радиоактивности в виде 6α-гидроксипаклитаксела, 3'-p-гидроксипаклитаксела и 6α-3'-p-дигидрокси-паклитаксела, соответственно. Образование гидроксилированных метаболитов катализируется за счет CYP2C8, -3A4 и -2C8 и -3A4, соответственно.

Фармакокинетику паклитаксела определяли после 3- и 24-часовой инфузии в дозах 135 мг/м² и 175 мг/м². Средний конечный период полувыведения варьировал от 3,0 до 52,7 часов; общий клиренс снижался по мере увеличения концентраций паклитаксела в плазме крови.

При 3-часовой инфузии повышение дозы приводило к нелинейной фармакокинетике. При 30% повышении дозы с 135 мг/м² до 175 мг/м² максимальная концентрация препарата в плазме крови (C_max) и площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC_0-∞) повышалась на 75% и 81%, соответственно.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

Влияние нарушения функции почек и печени на метаболизм паклитаксела после 3-часовой инфузии официально не изучали.