Круровит® 100 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 15 декабря 2015 года № 1452)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 15 декабря 2015 года № 1452

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Круровит®

Торговое название

Круровит^®

Международное непатентованное название

Цилостазол

Лекарственная форма

Таблетки, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - цилостазола 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция кармеллоза, гипромеллоза 2910, магния стеарат

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой стилизованной буквы «Е» на одной стороне и номера «601» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера «602» на одной стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин).

Цилостазол.

Код АТХ B01AC23

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При регулярном приеме цилостазола в дозе 100 мг 2 раза в сутки у пациентов с заболеваниями периферических сосудов стабильное состояние достигается в течение 4 дней. Значение C_max цилостазола и его основных циркулирующих метаболитов увеличивается менее пропорционально повышению дозы. Тем не менее значение AUC цилостазола и его метаболитов увеличивается приблизительно пропорционально дозе. Явный период полувыведения цилостазола составляет 10,5 часов. Препарат имеет два основных метаболита - дигидро-цилостазол и 4'-транс-гидрокси-цилостазол, которые имеют примерно одинаковые периоды полувыведения. Дигидро-метаболит имеет в 4-7 раз более высокую антитромботическую активность чем исходное соединение, а 4'-транс-гидроксиметаболит в 5 раз менее активен, чем исходное соединение. Концентрации в плазме крови (полученные с помощью AUC) дигидро-метаболита и 4`-транс-гидроксиметаболита составляют примерно 41% и 12% концентрации цилостазола соответственно.

Цилостазол выводится преимущественно путем метаболизма и последующей экскреции метаболитов с мочой. Основными изоферментами, участвующими в метаболизме препарата, являются ферменты цитохрома Р-450, а именно CYP3A4, в меньшей степени CYP2C19 и в еще меньшей степени CYP1A2.

Основной путь выведения - с мочой (74%), остальные количества выводится с калом. Незначительные количества неизмененного цилостазола выводятся с мочой и менее 2% дозы выводятся в виде дигидро-метаболита. Приблизительно 30% дозы выводятся с мочой в виде 4'-транс-гидроксиметаболита. Остальное количество выводится из организма в виде метаболитов, ни один из которых не превышает 5% от общего выводимого из организма количества.

Цилостазол на 95-98% связывается с белками, преимущественно с альбумином.

Дигидро-метаболит и 4'-транс-гидроксиметаболит связываются с белками на 97,4% и 66% соответственно.