Тайгерон® 500 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 2 февраля 2016 года № 61)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 2 февраля 2016 года № 61

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тайгерон®

Торговое название

Тайгерон^®

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500мг и 750 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левофлoксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 500 мг или 750 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН 102) повидон К-30,, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

состав оболочки: Opadry 03B84681 розовый [гипромелоза (E 464), полиэтиленгликоль/макрогол, железа (III) оксид красный (Е 172), железа (III) оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171)].

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с тиснением «500» (для дозировки 500 мг) или «750» (для дозировки 750 мг) на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТС J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсолютная биодоступность таблеток 500 мг и 750 мг левофлоксацина составляет 99%. C_max достигается через 1-2 часа после приема.

При одновременном приеме с пищей незначительно увеличивается время достижения C_max (на 1 ч) и незначительно снижается C_max (на 14%), поэтому левофлоксацин можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Фармакокинетика левофлоксацина после в/в и перорального введения не имеет существенного различия, имеет линейный характер и предсказуема при однократном и повторном введении внутрь и в/в.

Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому после приема внутрь в эквивалентной дозе. После в/в однократного введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) С_max составляет 6,2±1,0 мкг/мл, при дозе 750 мг (инфузия в течение 90 мин) — 11,5±4,0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 часов при приеме 500-750 мг 1 раз в сутки. При многократном введении здоровым добровольцам значения C_max составляли: при пероральном введении 500 мг/сут — 5,7±1,4 мкг/мл, 750 мг/сут — 8,6±1,9 мкг/мл

Средний объем распределения составляет 74-112 л после однократного и повторных введений доз 500 мг и 750 мг. Широко распределяется в тканях организма, хорошо проникает в ткань легких (концентрация в легких в 2-5 раз выше концентрации в плазме). In vitro в диапазоне концентраций, соответствующих клиническим значениям (1-10 мкг/мл), связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 24-38% и не зависит от концентрации левофлоксацина. Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращается в свой энантиомер, D-офлоксацин.