Метортрит Ромфарм 0.75 мл. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 8 февраля 2019 года № 019836)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 8 февраля 2019 года № 019836

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Метортрит Ромфарм

Торговое название

Метортрит Ромфарм

Международное непатентованное название

Метотрексат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций в предварительно наполненных шприцах 7.5 мг/0.75 мл, 10 мг/1.0 мл, 15 мг/1.5 мл, 20 мг/2.0 мл

Состав

1 мл раствора для инъекций содержит

активное вещество - метотрексат 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор желтого цвета без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Антиметаболиты. Фолиевой кислоты аналоги. Метотрексат.

Код АТХ L01BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения метотрексат абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. При применении в низких дозах (от 7.5 до 80 мг/м² площади поверхности тела) метотрексат имеет среднюю биодоступность около 70 %, хотя возможны значительные меж- и внутрипопуляционные колебания (от 25 до 100%). Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 ч. Подкожное, внутривенное и внутримышечное введение продемонстрировали одинаковую почти 100% биодоступность.

Распределение

Приблизительно 50% метотрексата связывается с белками сыворотки.

При распределении в тканях организма могут быть обнаружены высокие концентрации, в частности, в печени, почках и, особенно, в селезенке в виде полиглутаматов, которые могут сохраняться в течение нескольких недель или месяцев. При введении в малых дозах метотрексат проникает в спинномозговую жидкость в минимальных количествах; в высоких дозах (300 мг/кг массы тела) в спинномозговой жидкости определены концентрации от 4 до 7 мкг/мл. Период полувыведения в среднем составляет 6-7 ч и демонстрирует значительную вариабельность (3-17 ч). Период полувыведения может превышать до 4 раз стандартную длительность у пациентов с дополнительным объемом распределения (плевральный выпот, асцит).

Метаболизм

Около 10 % вводимого метотрексата метаболизируется в печени. Основным метаболитом является 7-гидроксиметотрексат.

Выведение

Выводится в неизмененном виде преимущественно почками, посредством клубочковой фильтрации и активной секреции в проксимальном канале. Приблизительно 5-20 % метотрексата и 1-5 % 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью. Наблюдается выраженный энтерогепатический приток крови.

Выведение метотрексата значительно замедляется у пациентов с нарушением функции почек.

Данные о замедленном выведении метотрексата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.

Фармакодинамика