Рофлоксан. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 15 декабря 2016 года № 005544)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 15 декабря 2016 года № 005544

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Рофлоксан

Торговое название

Рофлоксан

Международное непатентованное название

Офлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - офлоксацин 200 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза Е6, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза Е6, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ J01МА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность составляет 96%. Максимальная концентрация (C_max) достигается через 1-3 часа после однократного приема дозы 200 мг. С белками плазмы крови связывается около 25%. Период полувыведения (Т_1/2) независим от дозы - 4-6 ч. Офлоксацин проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), большинство органов и тканей, создает высокие концентрации в желчи, моче, слюне, мокроте, секрете предстательной железы. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацин. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%).

Фармакодинамика

Рофлоксан - противомикробный, бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Основной механизм действия - специфическое ингибирование бактериального фермента ДНК-гиразы. Фермент ДНК-гираза участвует в репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК. Ингибирование фермента ДНК-гиразы приводит к растяжению и дестабилизации бактериальной ДНК и вызывает гибель бактериальных клеток.

Офлоксацин - антибактериальный синтетический препарат, бактерицидного действия, обладающий широким спектром чувствительности против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

Чувствительные в офлоксацину микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая Метициллин резистентный Staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (включая индол-положительные и индол-отрицательные), Haemophilus influenza, Chlamydie, Legionella, Gardnerella.