Глюкобай® 100 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 10 октября 2017 года № 011054)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 10 октября 2017 года № 011054

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Глюкобай®

Торговое название

Глюкобай^®

Международное непатентованное название

Акарбоза

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - акарбоза 50 или 100 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с гравировкой « G 50» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне (для дозировки 50 мг).

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатой формы, с риской и гравировкой «G 100» на одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема. Альфа-глюкозидазы ингибиторы. Акарбоза.

Код АТХ A10ВF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика акарбозы была изучена после перорального назначения испытуемым радиоактивно-меченой субстанции (200 мг).

Всасывание

Поскольку в среднем около 35% общей радиоактивности (суммарное количество ингибирующего активного вещества и метаболитов) экскретируется почками в течение 96 часов, предполагается, что скорость всасывания, как минимум, может находиться в этих пределах.

Профиль концентраций общей радиоактивности в плазме характеризуется двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрации акарбозы 52,2±15,7 мкг/л, наблюдается через 1,1± 0,3 часа, коррелирует с соответствующими данными для профиля концентрации ингибирующей активной субстанции (49,5±26,9 мкг/л через 2,1± 1,6 часа). Второй пик составляет в среднем 586,3±282,7 мкг/л и наблюдается через 20,7±5,2 часа. В отличие от общей радиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей активной субстанции в плазме в 10-20 раз ниже. Появление более высокого второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.

Распределение

По профилю концентрации в плазме крови можно рассчитать относительный объем распределения 0,32 л/кг массы тела у здоровых лиц (внутривенное введение, 0,4 мг/кг массы тела).

Выведение

Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7±2,7 и 9,6±4,4 часа, соответственно. 1,7% активного ингибирующего вещества выводится почками, 51% активного вещества выводится в течение 96 часов с калом.

Биодоступность

Биодоступность препарата составляет только 1-2%. Этот чрезвычайно низкий процент системной доступности ингибирующей субстанции желателен, и не оказывает влияния на терапевтический эффект.

Фармакодинамика