Бисептрим. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 14 декабря 2017 года № 012405)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 14 декабря 2017 года № 012405

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бисептрим

Торговое название

Бисептрим

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол - 0.400 г и триметоприм - 0.080 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кросповидон, натрия карбоксиметилкрахмал.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными.

Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция - 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 4 ч.

Препарат хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создаются концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости.

Связь с белками плазмы - 66 % у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45 %. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80 % в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20 % сульфаметоксазола, 50 % триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полувыведения (Т _1/2) сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10- 12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5- 6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек Т_½ увеличивается.

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5: 1.

Ко-тримоксазол - химиотерапевтическое средство с широким спектром бактерицидного действия, обусловленного блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.