Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Тамарилла® 20 (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 13 июля 2017 года № 009368)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 13 июля 2017 года № 009368

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тамарилла® 20

Торговое название

Тамарилла® 20

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, 0.075 мг/0.02 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: гестоден микронизированный 0.075 мг

 этинилэстрадиол микронизированный 0.02 мг

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, калия полакрилин, магния стеарат

Описание

Круглые белые или почти белые таблетки с гравировкой «С» на одной стороне и гравировкой «34» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания). Гестоден и этинилэстрадиол.

Код АТХ G03AA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Гестоден

После приема внутрь гестоден быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема внутрь максимальная концентрация гестодена в сыворотке крови, равная 4 нг/мл, достигается через 1 час. Биодоступность составляет 99 %. Гестоден связывается с сывороточным альбумином с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 1 - 2 % общей концентрации активного вещества в сыворотке находится в виде свободного стероида, 50-70% специфически связано с ГСПГ. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПГ влияет на распределение белков сыворотки крови: повышается фракция, связанная с ГСПГ и понижается - связанная с альбумином. Средний кажущийся объем распределения составляет 0,

7 л/кг. Гестоден полностью метаболизируется, с помощью характерных для стероидов путей метаболизма. Скорость метаболического клиренса из сыворотки крови составляет 0.8 мл/мин/кг. Не наблюдалось непосредственных взаимодействий при одновременном приеме гестодена и этинилэстрадиола.

Процесс выведения гестодена двухфазный. Период полувыведения метаболитов в окончательной фазе выведения составляет 12-15 часов. Гестоден не выводится из организма в неизмененной форме. Метаболиты гестодена выводятся через кишечник и почки в соотношении примерно 6: 4 соответственно. Время полувыведения метаболитов примерно 1 сутки.

Уровень ГСПГ влияет на фармакокинетику гестодена. Этинилэстрадиол повышает уровень ГСПГ примерно в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация гестодена в плазме повышается примерно в 4 раза и достигает равновесной концентрации во второй половине терапевтического цикла.

Этинилэстрадиол

После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови после однократного приема (80 пг/мл) достигается через 1-2 часа. После пресистемной конъюгации и пресистемного метаболизма в печени абсолютная биодоступность составляет 60%.