Трописетрон. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 10 октября 2017 года № 011017)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 10 октября 2017 года № 011017

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Трописетрон

Торговое название

Трописетрон

Международное непатентованное название

Трописетрон

Лекарственная форма

Капсулы 5 мг

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество: трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) - 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный;

состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размером №1.

Содержимое капсул - смесь порошка и гранул от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Фармакотерапевтическая группа:

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Трописетрон.

Код АТХ А04АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Трописетрон всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более чем на 95 %). Период полуабсорбции составляет в среднем около 20 мин.

Распределение. Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеинами) составляет 71 %. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л;

Метаболизм. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 3 часов. Биодоступность зависит от величины дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает приблизительно 60 % и повышается (вплоть до 100 %) после приема препарата в дозе 45 мг. Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5, 6 или 7 положениях индольного кольца и последующей реакции конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или с желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-HT₃-рецепторов значительно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина. Известно, что около 8 % лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина.

При повторных назначениях трописетрона в дозах, превышающих 10 мг два раза в день, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что может привести к дозозависимому повышению уровней трописетрона в плазме. Однако, у лиц медленно метаболизирующих трописетрон, применение таких доз препарата не приводит к увеличению концентрации препарата в плазме выше переносимых значений. В случае применения трописетрона с целью предупреждения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии на протяжении 6 дней и более в дозе 5 мг один раз в день, накопление трописетрона не имеет клинического значения.