Оксалиплатин-Келун-Казфарм. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 14 июля 2016 года № 002956)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 14 июля 2016 года № 002956

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Оксалиплатин-Келун-Казфарм

Торговое название

Оксалиплатин-Келун-Казфарм

Международное непатентованное название

Оксалиплатин

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 50 мг/10 мл

Состав

1 мл концентрата содержит

активное вещество - оксалиплатин 5 мг,

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Платина-содержащие препараты. Оксалиплатин.

Код АТХ L01ХА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика различных активных метаболитов не была определена. Фармакокинетические параметры ультрафильтруемой платины, т.е. представляющей собой смесь всех несвязанных, активных и неактивных разновидностей платины после 2-часового введения оксалиплатина в дозе 130 мг/м² каждые три недели, на протяжении 1-5 циклов и оксалиплатина в дозе 85 мг/м² каждые две недели, на протяжении 1-3 циклов, следующая:

Обзор оценки фармакокинетических параметров платины в ультрафильтрате после многократных доз оксалиплатина по

85 мг/м² каждые две недели и по 130 мг/м² каждые три недели

Средние значения AUC _0-48 и С_маx определяли во время курса 3 (85 мг/м²) или курса 5 (130 мг/м²).

Средние значения AUC_, V_ss и Сl рассчитаны во время курса 1.

Значения С_макс, AUC, AUC _0-48, V_SS и СL рассчитаны с использованием некомпартаментного анализа.

t_1/2a, t_1/2ß и t_1/2g рассчитаны с использованием компартаментного анализа (курсы 1-3 совместно).

СО - стандартное отклонение.

После 2-часовой инфузии 15% введенной платины находится в системном кровотоке, остальные 85% быстро распределяются по тканям или выводятся с мочой. В результате необратимого связывания с эритроцитами и плазмой периоды полувыведения в этих средах близки к естественному обороту эритроцитов и альбумина сыворотки. Не наблюдается значительной кумуляции препарата в ультрафильтрате плазмы ни при схеме 85 мг/м² каждые две недели, ни при схеме 130 мг/м² каждые три недели, а состояние равновесия достигается в ней уже при первом цикле лечения; меж- и внутри-пациентные различия в общем, низки.

Биотрансформация in vitro является результатом неэнзимной деградации, доказательств опосредованного цитохромом Р450 метаболизма диаминоциклогексанового (DACH) кольца нет.