Трулисити™ Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 апреля 2016 года № 001402)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 апреля 2016 года № 001402

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Трулисити™

Торговое название

Трулисити^™

Международное непатентованное название

Дулаглутид

Лекарственная форма

раствор для подкожного введения 0.75 мг/0.5 мл, 1.5 мг/0.5 мл.

Состав

0.5 мл препарата содержит:

активное вещество - дулаглутид 0.75 мг и 1.5 мг.

вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат 1.37 мг, кислота лимонная безводная 0.07 мг, маннитол 23.2 мг, полисорбат 80 (растительный) - 0.10 мг, вода для инъекций до 0.5 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие сахароснижающие препараты. Дулаглутид.

Код АТХ A10BX14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Трулисити^™ содержит дулаглутид, который является агонистом человеческого рецептора GLP-1, аминокислотная поледовательность которого на 90 % гомологична эндогенному человеческому GLP-1 (7-37). Дулаглутид активирует рецептор GLP-1, мембраносвязанный рецептор клеточной поверхности связанный с аденилатциклазой бета-клеток поджелудочной железы. Дулаглутид повышает уровень внутриклеточной цАМФ в бета-клетках, вызывая глюкозозависимое высвобождение инсулина. Дулаглутид также снижает секрецию глюкагона и замедляет опорожнение желудка.

Фармакокинетика дулаглутида у здоровых людей и пациентов с сахарным диабетом II типа аналогична. После подкожного введения время достижения максимальной концентрации дулаглутида в плазме в равновесном состоянии варьирует от 24 до 72 часов со средним показателем 48 часов. После многократного введения дозы 1.5 мг средняя пиковая концентрация дулаглутида в плазме и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) дулаглутида составляли 114 нг/мл (диапазон 56 - 231 нг/мл) и 14 000 нг/ч/мл (диапазон 6940 - 26 000 нг/ч/мл) соответственно; норма (отношение) накопления составляла примерно 1.56. Равновесная концентрации дулаглутида в плазме достигается за 2 - 4 недели после введения один раз в неделю. Место подкожного введения (живот, плечо и бедро) не имело статистически значимого эффекта на воздействие дулаглутида.

Всасывание - Средняя абсолютная биодоступность дулаглутида после подкожного введения однократных доз 0.75 мг и 1.5 мг составляла 65% и 47% соответственно.

Распределение - Средние объемы распределения после подкожного введения Трулисити^™ 0.75 мг и 1.5 мг до равновесного состояния составляли примерно 19.2 л (диапазон 14.3 - 26.4) и 17.4 л (диапазон 9.3 - 33 л) соответственно.

Метаболизм - Предполагается, что дулаглутид распадается на составляющие его аминокислоты с помощью общих метаболических путей катаболизма белков.

Выведение - Средний установленный клиренс дулаглутида в равновесном состоянии составляет примерно 0.111 л/ч для дозы 0.75 мг и 0.107 л/ч для дозы 1.5 мг. Период полувыведения дулаглутида для обеих доз составляет примерно 5 суток.

Фармакодинамика