Телзир® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 7 сентября 2017 года № 010270)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 7 сентября 2017 года № 010270

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Телзир®

Торговое название

Телзир^®

Международное непатентованное название

Фосампренавир

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 700 мг

Состав

активное вещество - фосампренавир кальция 853.2 мг (соответствует 700 мг фосампренавира)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

состав оболочки - Опадрай розовый 03K14881 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин, железа оксид красный (Е172))

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с гравировкой GX LL7 на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. HIV - протеиназы ингибиторы. Фосампренавир.

Код АТХ J05AE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного применения фосампренавира, пиковые концентрации ампренавира в плазме достигаются приблизительно через 2 часа после приема. Фосампренавир после приема внутрь быстро и почти полностью гидролизуется до ампренавира и неорганического фосфата и всасывается через эпителий кишечника.

Ритонавир ингибирует метаболизм ампренавира посредством ингибирования CYP3A4, что приводит к увеличению концентрации ампренавира в плазме крови при их совместном применении примерно в 2 раза.

При одновременном назначении ритонавира с Телзиром^® приблизительно в 2 раза увеличивается площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) ампренавира, а концентрации в плазме крови в равновесном состоянии (Сτ, ss) - в 4-6 раз по сравнению с этими же величинами после приема Телзира^® в качестве монотерапии.

Всасывание

При повторном многократном пероральном приеме фосампренавира в дозе

1400 мг дважды в сутки в комбинации с ритонавиром и без ритановира ампренавир быстро всасывается. Фармакокинетические свойства ампренавира после одновременного приема фосампренавира и ритонавира были оценены у здоровых взрослых субъектов и ВИЧ-инфицированных пациентов, при этом между этими двумя группами не было выявлено существенного различия.

Прием фосампренавира вместе с пищей, богатой жирами, не влияет на AUC и значение С_mах по сравнению с приемом препарата натощак, поэтому фосампренавир может приниматься вне зависимости от приема пищи.

Абсолютная биодоступность фосампренавира у людей не изучалась.

После приема фосампренавира ампренавир определяется в семенной жидкости, хотя в более низких концентрациях по сравнению с плазмой крови.

Распределение и связь с белками плазмы крови