Актипрол 400 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 30 мая 2019 года № 021622)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 30 мая 2019 года № 021622

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Актипрол

Торговое название

Актипрол

Международное непатентованное название

Амисульприд

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг и 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амисульприд 200.00 мг и 400.00 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят тип А, гипромеллоза 2910 Е5, вода очищенная, целлюлоза микрокристаллическая РН-101, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне, диаметром 11.5 мм (с дозировкой 200 мг).

Таблетки капсуловидной формы, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с двух сторон, размером 19 x 10 мм (с дозировкой 400 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Психолептики. Антипсихотики. Бензамиды. Амисульприд.

Код АТХ N05AL05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема амисульприда отмечают два абсорбционных пика: один достигается быстро, через 1 ч после введения дозы, а другой — между 3-м и 4-м часом после приема. Концентрация в плазме крови составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл после приема дозы 50 мг. Объем распределения составляет 5,8 л/кг массы тела. Поскольку связывание с белками плазмы крови низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Абсолютная биодоступность составляет 48%. Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд слабо метаболизирует в организме: идентифицированы два неактивных метаболита, составляющих около 4% введенной дозы. Кумуляция амисульприда не происходит, его фармакокинетика остается неизмененной после приема повторных доз. Период полувыведения амисульприда равен приблизительно 12 часам после приема внутрь. Амисульприд выводится в неизмененном виде с мочой. 50% внутривенной дозы выделяется с мочой, 90% этого количества выводится в первые 24 часа. Почечный клиренс составляет около 20 л/ч или 330 мл/мин.

Богатая углеводами пища (содержащая до 68% жидкости) значительно снижает площадь под кривой (AUC), время достижения максимальной концентрации (T_Сmax) и максимальную концентрацию (C_max) амисульприда в крови. Подобных изменений этих параметров не отмечено после приема жирной пищи. Эффект этих изменений при лечении амисульпридом неизвестен.

Печеночная недостаточность

Поскольку амисульприд незначительно подвергается метаболизму, необходимости снижать дозу для пациентов с печеночной недостаточностью нет.

Почечная недостаточность

У больных с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется, тогда как системный клиренс снижается в 2,5-3 раза. AUC амисульприда при легкой форме почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренно выраженной недостаточности почти в десять раз. Практический опыт ограничен, и данных о дозах, превышающих 50 мг нет. Амисульприд очень слабо поддается диализу.

Пациенты пожилого возраста