Актилизе® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 19 апреля 2018 года № 014528)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 19 апреля 2018 года № 014528

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Актилизе®

Торговое название

АКТИЛИЗЕ^®

Международное непатентованное название

Алтеплаза

Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенных инфузий в комплекте с растворителем (вода для инъекций), 50 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - алтеплаза (человеческий тканевой активатор плазминогена) 50 мг,

вспомогательные вещества: L-аргинин, кислота фосфорная, полисорбат 80.

Описание

Белая или бледно-желтая масса, почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты. Ферментные препараты. Алтеплаза.

Код АТХ B01AD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Алтеплаза быстро выводится из кровотока и метаболизируется главным образом в печени (плазменный клиренс составляет 550-680 мл/мин.). Значимый период полувыведения из плазмы крови (T_1/2α) составляет 4-5 минут. Это означает, что через 20 минут в плазме остается менее 10 % от исходного количества препарата. Показано, что для оставшегося количества препарата T_1/2β составляет около 40 минут.

Фармакодинамика

Активный компонент АКТИЛИЗЕ - алтеплаза - является рекомбинантным человеческим тканевым активатором плазминогена, гликопротеином, который непосредственно активизирует превращение плазминогена в плазмин. После внутривенного введения алтеплаза остается относительно неактивной в системе циркуляции. При связывании с фибрином она активируется, индуцируя преобразование плазминогена в плазмин, что ведет к растворению тромба.

Вследствие относительной специфичности в отношении фибрина, применение алтеплазы в дозе 100 мг ведет к умеренному уменьшению уровня циркулирующего фибриногена (примерно до 60% через 4 часа), который к 24 часам, как правило, повышается более чем до 80%.. Концентрации плазминогена и альфа-2-антиплазмина через 4 часа уменьшаются, соответственно, до 20% и 35% от исходных уровней, и через 24 часа вновь повышаются более чем до 80%.Выраженное и продолжительное снижение уровня циркулирующего фибриногена наблюдалось только у небольшого числа больных.

Применение АКТИЛИЗЕ (100 мг в течение 90 минут) совместно с внутривенным введением гепарина у пациентов с острым инфарктом миокарда (исследование GUSTO) привело к снижению 30-дневной смертности (6,3%) по сравнению с применением стрептокиназы (1,5 млн. ед. в течение 60 минут) совместно с подкожным или внутривенным введением гепарина (7,3%). Показано, что через 60 и 90 минут после тромболизиса у пациентов, получавших АКТИЛИЗЕ, выявлялась более высокая частота восстановления проходимости сосудов в зоне инфаркта, чем в случае применения стрептокиназы. Через 180 минут после начала терапии и позже, различий в частоте открытия просвета сосудов отмечено не было.