Биматопрост-Фарматен. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг МЗ РК от 27 января 2020 года № 026346)

Утверждена

приказом Председателя

РГУ Комитет контроля качества и

безопасности товаров и услуг МЗ РК

от 27 января 2020 года № 026346

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Биматопрост-Фарматен

Торговое название

Биматопрост-Фарматен

Международное непатентованное название

Биматопрост

Лекарственная форма

Капли глазные

Состав

Один мл раствора содержит:

активное вещество - биматопрост 0.3 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфата гептагидрат, кислоты лимонной моногидрат, кислота хлороводородная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный водный раствор без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландинов. Биматопрост.

Код АТХ S01EE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биматопрост хорошо проникает через роговицу и склеру человека в условиях in vitro. После офтальмологического применения у взрослых системное действие биматопроста очень низкое, и его аккумуляции со временем не наблюдается. После ежедневного разового закапывания одной капли 0.3 мг/мл раствора биматопроста в оба глаза на протяжении 2 недель максимальная концентрация в крови достигалась через 10 минут после введения дозы и снижалась ниже предела детектирования (0.025 нг/мл) в течение 1.5 часов после закапывания. Средние значения C_max и AUC _0-24hrs были подобными на 7-й и 14-й дни применения и составляли около 0.08 нг/мл и 0.09 нг·ч/мл соответственно, что указывает на достижение равновесной концентрации биматопроста в течение первой недели офтальмологического применения.

Биматопрост умеренно распределяется в ткани организма, причем объем системного распределения у человека в равновесном состоянии составлял 0.67 л/кг. В кровотоке человека биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связывание биматопроста с протеинами плазмы составляет около 88 %.

После офтальмологического применения и попадания в системный кровоток основным веществом, циркулирующим в крови, является биматопрост. Затем биматопрост подвергается окислению, N-дезэтилированию и глюкуронидизации с образованием разнообразных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно путем почечной экскреции: до 67 % внутривенно введенной дозы выводилось с мочой и 25 % - с фекалиями. Период полувыведения, который определялся после внутривенного введения, составлял около 45 минут, а общий клиренс из крови - 1.5 л/ч/кг.

Фармакодинамика

Механизм действия биматопроста, направленного на уменьшение внутриглазного давления, основан на увеличении оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и усилении увеосклерального оттока. Снижение внутриглазного давления начинается приблизительно через 4 часа после первого применения, а максимальный эффект достигается приблизительно через 8-12 часов. Эффект поддерживается, по меньшей мере, на протяжении 24 часов.