Инфлювак® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 6 декабря 2018 года № 018472)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 29 января2019 года № 019562

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Зиаген®

Торговое название

Зиаген®

Международное непатентованное название

Абакавир

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, 20 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - абакавира сульфат 23,4 мг[1] (эквивалентно 20,0 мг абакавира),

вспомогательные вещества: сорбитол 70% (некристаллический)[2], натрия cахарин, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, ароматизатор клубничный искусственный, ароматизатор банановый искусственный, кислота хлороводородная разбавленная и/или натрия гидроксид, вода очищенная.

Описание

Прозрачный или слегка опалесцирующий бледно-желтый раствор с характерным фруктовым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы. Абакавир.

Код АТХ J05AF06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абакавир быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. У взрослых абсолютная биодоступность составляет около 83%. Среднее время достижения максимальной сывороточной концентрации (t_mах) составляет 1 час. Нет наблюдаемых различий между AUC таблеток и раствора. В дозировке 300 мг два раза в день, среднее значение C_max и C_min абакавира составляет приблизительно 3,00 мкг/мл (30 %) и 0,01 мкг/мл (99 %), соответственно. Среднее значение (CV) AUC в течение 12 часового интервала между примемами препарата составило 6,02 мкг×ч/мл (29 %), что эквивалентно ежедневной AUC приблизительно 12,0 мкг×ч/мл. Среднее значение C_max у раствора для приема внутрь немного выше, чем у таблеток. После приема таблеток абаковира в дозировке 600 мг, среднее значение(CV) абакавира C_max составило приблизительно 4,26 мкг/мл (28 %), а среднее значение (CV) AUC¥ составило 11,95 мкг×ч/мл (21 %).

Прием пищи замедляет всасывание абакавира и снижает максимальную концентрацию С_mах, но не влияет на общую концентрацию в плазме AUC, поэтому Зиаген^® можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

После внутривенного введения вероятный объем распределения составляет около 0,8 л/кг, что указывает на свободное проникновение абакавира в ткани организма. Абакавир хорошо проникает в спинномозговую жидкость: соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме крови составляет от 30 до 44 %. Средняя концентрация абакавира в спинномозговой жидкости достигается через 1,5 часа и составляет 0,14 мкг/мл.

Максимальная концентрация может быть не достигнута через 4 часа, но наблюдаемые значения в 9 раз превышают IC₅₀ абакавира, которая составляет 0.08 мкг\мл или 0.26 мкмоль (микромоль). Связывание с белками плазмы незначительное (приблизительно 49 %).

Метаболизм