Элафра. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 25 апреля 2019 года № 021000)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 25 апреля 2019 года № 021000

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Элафра

Торговое название

Элафра

Международное непатентованное название

Лефлуномид

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лефлуномид 20.0 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, кислота винная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат

пленочная оболочка: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин, смола ксантановая.

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Иммуносупрессанты. Иммуносупрессанты селективные. Лефлуномид.

Код АТХ L04AA13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А771726 в ходе первичного метаболизма (открытие кольца) в кишечной стенке и в печени, данный метаболит отвечает за всю активность препарата Элафра.

Всасывание

При приеме внутрь абсорбируется от 82 до 95 % препарата. После однократно принятой дозы максимальная концентрация (C_max )  А771726 определяется через 1-24 ч. Из-за очень длительного периода полувыведения (T_1/2) А771726 (около 2 недель) использовалась нагрузочная доза 100 мг в день в течение 3-х дней. Это позволило быстро достигнуть равновесной плазменной концентрации (C_ss) А771726. Без нагрузочной дозы для достижения C_ss потребовался бы 2-месячный прием препарата. В исследованиях с многократным назначением препарата фармакокинетические параметры А771726 были дозозависимыми в диапазоне доз от 5 до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект был тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При суточной дозе 20 мг средние плазменные концентрации A771726 при равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл.

Распределение

В плазме происходит быстрое связывание А771726 с альбуминами. Несвязанная фракция А771726 составляет примерно 0.62 %. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью. Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А771726 (первичный метаболизм в кишечной стенке и печени). В плазме, моче или кале были замечены лишь следовые количества неизмененного лефлуномида. Единственным определяемым метаболитом является А771726, ответственный за основные свойства препарата in vivo.

Метаболизм