Ондансетрон 4 мл. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 2 сентября 2015 года № 717)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 2 сентября 2015 года № 717

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ондансетрон

Торговое название

Ондансетрон

Международное непатентованное название

Ондансетрон

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл, 2 мл и 4 мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество - ондансетрона гидрохлорида дигидрат, в пересчете на ондансетрон основание - 4 мг, 8 мг,

вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата пентасесквигидрат или натрия цитрата дигидрат, сорбит, вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или почти бесцветная, прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.

Код АТХ A04AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.

Всасывание

При внутримышечном введении пиковая концентрация (TC_max) в плазме достигается в течение 10 минут.

Распределение

Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60 %. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. Объем распределения составляет 140 л.

Метаболизм

Ондансетрон подвергается метаболизму в печени при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Выведение

Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени. В неизменном виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 3 ч.

Особые группы пациентов

Пол

Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечается меньший системный клиренс и объем распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.

Дети

У детей в возрасте от 3 до 12 лет, перенесших плановую операцию под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены, в сравнении со значениями у взрослых пациентов. Оба параметра повышались линейно с увеличением массы тела и возраста до 12 лет, и их значения достигали уровней, наблюдавшихся у взрослых пациентов. При нормализации значений клиренса и объема распределения к массе тела, эти параметры были похожи в различных возрастных группах. Дозировка препарата по массе тела (0,1 мг/кг, максимум 4 мг) у детей уравнивает эти различия и эффективно нормализует системную экспозицию ондансетроном.

Пациенты пожилого возраста

Исследования с участием здоровых пожилых добровольцев продемонстрировали небольшое, ассоциированное с возрастом увеличение биодоступности и Т_1/2 ондансетрона.

Пациенты с нарушением функции почек