Бупивакаин спинал. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 26 декабря 2016 года № 005679)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 26 декабря 2016 года № 005679

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бупивакаин спинал

Торговое название

Бупивакаин спинал

Международное непатентованное название

Бупивакаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 мг/мл по 4 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - бупивакаина гидрохлорид - 5 мг,

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, кислота хлороводородная разбавленная или натрия гидроксид, вода для инъекций

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.

Код АТХ N01В В01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бупивакаин жирорастворим с коэффициентом распределения масло/вода 27,5. Всасывание происходит в две фазы. Периоды полувыведения составляют соответственно 50 и 400 мин. Фаза медленной абсорбции является фактором, ограничивающим выведение бупивакаина, и это объясняет, почему конечный период полувыведения длительнее после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в крови после интратекального введения значительно ниже по сравнению с другими региональными анестезирующими процедурами. Это связано с небольшой дозой, необходимой для интратекальной анестезии. Всего увеличение максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг. Это означает, что после введения 20 мл плазменные концентрации составят 0,1 мг/л.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидина (РРХ). Метаболиты также являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, по сравнению с бупивакаином. Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени. Около 1 % бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5 % в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидроксибупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.

После внутривенного введения общий клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объём распределения в состоянии равновесия - 73 л, конечный период полувыведения - 2,7 часа, а коэффициент печёночного выведения - 0,40. В основном, бупивакаин связывается с альфа-1-кислым гликопротеином, связывание с белками составляет 96 %.