Фенобарбитал. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения и социального развития РК то 12 февраля 2016 года № 000588)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности Министерства

здравоохранения и социального развития РК

то 12 февраля 2016 года № 000588

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Фенобарбитал

Торговое название

Фенобарбитал

Международное непатентованное название

Фенобарбитал

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - фенобарбитал 100.0 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота, полисорбат 80.

Описание

Таблетки белого цвета, с фаской. На одной стороне таблетки имеется логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Барбитураты и их производные.

Фенобарбитал.

Код АТХ N03AA02

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Абсорбция

Фенобарбитал легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Хотя он обладает небольшой липофильностью, пик концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приема внутрь.

Распространение

Фенобарбитал около 45-60% связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Период полувыведения составляет около 75-120 часов у взрослых, но может значительно удлиняться у новорожденных (60-180 часов) и укорачиваться (около 21-75 часов) у детей. Существуют значительные различия кинетики фенобарбитала у индивидуумов. Фенобарбитал только частично метаболизируется в печени.

Элиминация

Около 25% дозы выводится с мочой в неизмененном виде при нормальном рН мочи.

Фармакодинамика

Фенобарбитал относится к группе барбитуратов длительного действия, который в силу своего угнетающего влияния на моторную кору, используется в лечении эпилепсии. Фенобарбитал угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Обладает седативным эффектом, имеет некоторое защитное действие против всех видов парциальных и генерализованных эпилептических припадков, за исключением малых эпилептических припадков. Фенобарбитал так же эффективен в отношении профилактики судорожного синдрома. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Это вызывает гиперполяризацию мембраны и таким образом препятствует распространению нервного импульса. Фенобарбитал также уменьшает внутринейрональную концентрацию ионов Na + и ингибирует приток ионов Ca2 + в деполяризованных синаптосомах. Это повышает уровень серотонина в мозге и подавляет обратный захват норадреналина (норэпинефрина) в синаптосомах. Эти дополнительные биохимические эффекты имеют значение в противосудорожном действии препарата.

Показания к применению

- все формы эпилепсии (кроме малых эпилептических припадков)

Способ применения и дозы