Кетрел. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 3 мая 2017 года № 008055)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 3 мая 2017 года № 008055

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кетрел

Торговое название

Кетрел

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолак трометамин 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел-112), лактоза безводная (DCL 21), кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза (Ac-di-sol), магния стеарат, тальк,

состав оболочки: желтый IC-U-4008: гидроксипропилметилцеллюлоза

полиэтиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой с гладкой поверхностью светло-желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак.

Код АТХ М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кеторолак полностью всасывается из желудочно-кишеч ного тракта (ЖКТ). C_max в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает C_max кеторолака в крови и задерживает время достижения C_max на 1 ч. Биодоступность - 80-100%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме - 24 часа при назначении 4 раза в сутки. При приеме внутрь 10 мг она составляет 0,39 - 0,79 мкг/мл. V_d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Проникает в грудное молоко. При назначении препарата в дозе 10 мг 4 раза/сут C_max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы C_max составляет 7.9 нг/л.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой. Т_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч ( 2.4-9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг).

Общий клиренс составляет при приеме внутрь в дозе 10 мг - 0.025 л/кг/ч.

Фармакодинамика

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено [-]S-энантиомером. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.