Азибиот® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 3 октября 2019 года № 024003)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 3 октября 2019 года № 024003

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Азибиот^®

Торговое название

Азибиот^®

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества: азитромицина дигидрат, 524,00 мг (эквивалентно азитромицину безводному 500 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кросповидон, кальция гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, магния стеарат,

пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, триацетин

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность после приёма внутрь составляет около 37%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2 - 3 часа после приёма лекарственного препарата.

Распределение

При приеме внутрь азитромицин распределяется по всему организму. Установлено, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о выраженном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 микрограмм/мл до 52% при 0,05 микрограмм азитромицина/мл в плазме крови. Средний объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг.

Выведение

Заключительный период полувыведения из плазмы крови полностью отражает период полувыведения из тканей на протяжении 2-4 дней.

Около 12% дозы азитромицина при внутривенном применении выводятся в неизмененном виде с мочой на протяжении следующих трёх дней. Особенно высокие концентрации азитромицина в неизмененном виде были выявлены в желчи человека. Также в желчи были выявлены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Установлено, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Известно, что высокие концентрации азитромицина были обнаружены в фагоцитах. Также было установлено, что во время активного фагоцитоза присходит высвобождение более высоких концентраций азитромицина, чем из неактивных фагоцитов. Сообщается, что это приводит к высоким концентрациям азитромицина на участке инфекции.

Фармакодинамика

Механизм действия

Азитромицин является макролидным антибиотиком, принадлежащим к азалидной группе. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и в угнетении транслокации пептидов.

Электрофизиология сердца