Ранокардум® 500 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 28 марта 2017 года № 007422)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 28 марта 2017 года № 007422

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ранокардум®

Торговое название

Ранокардум®

Международное непатентованное название

Ранолазин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением 500 мг, 750 мг и 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества - ранолазина 500 мг, 750 мг или 1000 мг,

вспомогательные вещества: метакриловой кислоты сополимер (тип С) (Eudragit L100-55), целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), гипромеллоза (НРМС 5cps), натрия гидроксид, вода очищенная, магния стеарат,

оболочка: Опадрай оранжевый 04В530005, макрогол (полиэтиленгликоль 400), спирт изопропиловый ¹, метиленхлорид ¹

¹ - Удаляется в процессе производства

Описание

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, ровные с обеих сторон (для дозировки 500 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с риской на одной стороне и ровные с другой стороны (для дозировок 750 и 1000 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Ранолазин.

Код ATX C01EB18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение: После перорального приема максимальная концентрация ранолазина в плазме крови достигается в течение 2-5 ч. После приема внутрь раствора 14С-ранолазина, 73% дозы присутствует в виде ранолазина или его метаболитов. Биодоступность ранолазина после приема его в форме таблеток сопоставима с биодоступностью после приема раствора ранолазина и составляет 76 %. Так как ранолазин является субстратом Р-гликопротеина, то ингибиторы Р-гликопротеина могут увеличивать всасывание ранолазина.

Прием пищи (высококалорийный завтрак) не оказывает существенного влияния на С_макс и AUC ранолазина. Таким образом, ранолазин можно принимать не зависимо от приема пищи. В диапазоне концентраций от 0,25 до 10 мкг/мл, ранолазин на около 62 % связан с белками плазмы человека.

Метаболизм и выведение: Ранолазин метаболизируется в основном CYP3А и в меньшей степени CYP2D6. После приема однократной дозы раствора ранолазина внутрь, около 75 % дозы выводится с мочой и 25 % с калом. Ранолазин быстро метаболизируется в основном в печени и кишечнике; менее 5 % препарата выводится в неизменном виде с мочой и калом. Фармакологическая активность его метаболитов не охарактеризована. После достижения равновесного состояния в результате приема доз от 500 мг до 1500 мг 2 раза в сутки, значения AUC для 4 основных метаболитов в плазме крови находились в диапазоне от около 5 до 33 % от AUC для ранолазина, а кажущиеся периоды полувыведения составляли от 6 до 22 ч.

Фармакодинамика