Меропенем 500 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 13 ноября 2017 года № 011785)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 13 ноября 2017 года № 011785

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Меропенем

Торговое название

Меропенем

Международное непатентованное название

Меропенем

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, 1000 мг

Состав

Один флакон (бутылка) содержит

активное вещество - меропенем (в виде меропенема и натрия карбоната) 500 мг или 1000 мг.

Описание

Порошок от белого до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Меропенем.

Код АТХ J01DH02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У здоровых людей период полувыведения (T_1/2) составляет примерно 1 ч. В отношении максимальной концентрации (C_max) и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы. При увеличении дозы с 0,25 г до 2 г клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в введении дозы 500, 1000 и 2000 мг в течение 30 мин C_max составляет приблизительно 23, 49 и 115 мкг/мл, что соответствует AUC 39,3, 62,3 и 153 мкг.ч/мл. При в/в болюсном введении в течение 5 минут 500 мг меропенема C_max - 52 мкг/мл, 1000 мг - 112 мкг/мл. Когда дозы вводят в течение 8 часов людям с нормальной функцией почек, накопление меропенема не происходит.

В исследовании 12 пациентам вводили меропенем 1000 мг каждые 8 часов после хирургического вмешательства при интраабдоминальной инфекции, при этом был показан результат, сопоставимый с C_max и T_1/2, но больший объем распределения - 27 л.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет примерно 2% и не зависит от концентрации. После быстрого введения (5 минут или менее) фармакокинетика является биоэкспоненциальной. Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в легкие, бронхиальную секрецию, желчь, спинномозговую жидкость, гинекологические ткани, кожу, фасции, мышцы и перитонеальный экссудат.

Метаболизм

Меропенем метаболизируется путем гидролиза бета-лактамного кольца с образованием микробиологически неактивного метаболита. In vitro меропенем показывает сниженную чувствительность к гидролизу дегидропептидазой-I человека по сравнению с имипенемом.

Выведение из организма

Меропенем выводится из организма в неизмененном виде почками; около 70% (50-75%) дозы выводится в неизмененном виде в течение 12 ч. Еще 28% восстанавливается как микробиологически неактивный метаболит. Выведение с фекалиями составляет около 2% дозы. Измененный почечный клиренс и эффект пробенецида показывают, что меропенем подвергается фильтрации и секреции.

Почечная недостаточность