Контролок 40 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 2 мая 2018 года № 014770)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 2 мая 2018 года № 014770

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Контролок

Торговое название

Контролок

Международное непатентованное название

Пантопразол

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 40 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40,0 мг),

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.

Описание

От белого до почти белого цвета сухое вещество

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонного насоса. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика не меняется после однократного или повторного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг, кинетика пантопразола в плазме - линейная, после того, как перорального или внутривенного введения.

Распределение

Степень связывания пантопразола с сывороточными белками составляет приблизительно 98 %. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Биотрансформация

Вещество практически полностью метаболизируется в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование по CYP2C19 с последующим сопряжением сульфата, другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4.

Метаболизм

Период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс - приблизительно 0.1 л/час/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с длительностью действия препарата (ингибирование секреции кислоты).

Основной путь выведения метаболитов пантопразола (примерно 80%) - через почки, остальные выделяются с фекалиями. Основным метаболитом в сыворотке и моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (приблизительно 1.5 час) не намного больше, чем пантопразола.

Характеристика пациентов/отдельные группы пациентов

Для пациентов с нарушениями функции почек (в том числе пациентов, находящимися на диализе) снижения доз пантопразола не требуется. Для этих пациентов, как и для здоровых, период полураспада является коротким. Лишь очень небольшое количество пантопразола может подвергаться диализу. Несмотря на то, что основной метаболит пантопразола имеет немного более замедленное время полувыведения (2-3 час), его экскреция еще остается быстрой, и поэтому аккумуляции соединения не происходит.

Несмотря на то, что для пациентов с циррозом печени (класс А и В по Чайлду) время полураспада пантопразола увеличивается до 7-9 ч, а величины AUC возрастают в 5-7 раз, максимальная концентрация сыворотки повышается лишь незначительно в 1.5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.