Конвулекс. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 30 марта 2016 года № 001138)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 30 марта 2016 года № 001138

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Конвулекс

Торговое название

Конвулекс

Международное непатентованное название

Вальпроевая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 100 мг/мл, 5 мл

Состав

5 мл препарата содержат

активное вещество - натрия вальпроат 500 мг

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные.

Вальпроевая кислота

Код ATХ N03AG01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении препарата, устойчивые концентрации достигаются в течение нескольких минут. Средний терапевтический диапазон концентрации препарата в сыворотке крови составляет 40-100 мкг/мл.

Концентрация вальпроевой кислоты в спинномозговой жидкости составляет примерно 10% от ее концентрации в плазме крови. Примерно 90-95% вальпроевой кислоты связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Связывание с белками плазмы крови снижается при более высокой дозировке. Связывание с белками плазмы крови ниже у пожилых людей и у больных с почечной дисфункцией.

Биотрансформация происходит посредством глюкуронизации, а также β, ω (омега) и ω-1 (омега-1) окисления.

Менее 5% принятой дозы вальпроевой кислоты выводятся в неизмененном виде с мочой. 3-кето-вальпроевая кислота является основным метаболитом, составляющим 20-40% дозы, обнаруженной в моче.

Плазменный клиренс препарата у больных эпилепсией составлял 12,7 мл/мин, и 5-10 мл/мин у здоровых людей; он повышается при сочетанном приеме данного препарата с фермент-индуцирующими средствами. Период полураспада препарата в плазме крови, в основном, находится в диапазоне 12-16 часов и остается неизменным и при долгосрочной терапии.

Если вальпроевая кислота сочетается с другими препаратами (например, примидоном, фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином), период полураспада снижается до 4-9 часов, в зависимости от степени ферментной индукции. У новорожденных и младенцев - в возрасте до 18 месяцев, период полураспада препарата в плазме крови составляет от 10 до 67 часов. Период полураспада является более продолжительным у больных с заболеваниями печени. В случае передозировки, период полураспада составлял до 30 часов.

В течение третьего триместра беременности, объем распределения повышается, почечный и печеночный клиренс также повышается таким образом, что концентрации препарата в плазме крови могут резко снизиться, даже если доза препарата остается постоянной. Кроме того, степень связывания препарата с белками крови может изменяться, и свободная фракция вальпроевой кислоты может повышаться в период беременности.

Фармакодинамика