Тингрекс® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 14 июня 2019 года № 021997)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 14 июня 2019 года № 021997

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тингрекс^®

Торговое название

ТИНГРЕКС^®

Международное непатентованное название

Мемантин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - 10 мг мемантина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат;

оболочка: 33G28707 Опадрай II белый (гипромеллоза (Е 464), лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид (Е 171), триацетин), воск карнаубский.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с закругленными концами, суженные посередине, с риской с каждой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Другие препараты для лечения деменции. Мемантин

Код АТХ N06DX01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность мемантина составляет примерно 100 %, время достижения пика концентрации в плазме крови (T_max) - от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.

Распределение

Суточная доза 20 мг вызывает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NMDA-антагонистических свойств. Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.

В исследовании перорально введенного 14С-мемантина в среднем 84 % дозы выводится в течение 20 дней, более 99 % - через почки.

Выведение

Мемантин выводится моноэкспоненциальным образом с промежутком Т_1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cl_tot) составляет 170 мл/мин/1,73 м². Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.

Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате значительных изменений диеты, например, замена богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.

Линейность

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь

При дозе мемантина 20 мг уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Фармакодинамика