Торагамма® 5 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 26 июля 2016 года № 003072)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 26 июля 2016 года № 003072

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Торагамма® 5 мг

Торговое название

Торагамма^® 2.5 мг

Торагамма^® 5 мг

Торагамма^® 10 мг

Международное непатентованное название

Торасемид

Лекарственная форма

Таблетки 2.5 мг, 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - торасемид 2.5 мг, 5 мг, 10 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром от 6.0 до 6.3 мм и толщиной от 2.9 до 3.3 мм (для дозировки 2.5 мг).

Таблетки белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и с риской с другой стороны, поверхность таблетки скошена к риске, диаметром от 8.0 до 8.2 мм и толщиной от 3.2 до 3.6 мм (для дозировки 5 мг).

Таблетки белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и с риской с другой стороны, поверхность таблетки скошена к риске, диаметром от 10.0 до 10.2 мм и высотой от 4.4 до 5.1 мм (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые диуретики». Сульфаниламидные диуретики. Торасемид.

Код АТХ С03СА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид всасывается быстро и почти полностью, с достижением максимальных уровней в плазме крови через 1-2 часа.

Биодоступность составляет приблизительно 80-90%, эффект первого прохождения через печень при полном всасывании составляет не более чем 10-20%.

Всасывание торасемида почти не зависит от приема пищи.

Торасемид связывается с белками плазмы крови более чем на 99%, и его метаболиты М₁, М₃ и М₅ на 86%, 95% и 97%, соответственно. Объем распределения составляет 16 л.

Торасемид в организме человека метаболизирует до образования трех метаболитов, М₁, М₃ и М₅. Метаболиты М₁ и М₅ образуются в процессе последовательной оксидации метильной группы фенилового кольца, с образованием карбоксильной кислоты, и метаболит М₃ - в процессе гидроксилирования фенолового кольца.

Торасемид и его метаболиты характеризуются линейной кинетикой, зависимой от дозы, то есть максимальная плазменная концентрация и площадь под фармакокинетической кривой возрастают пропорционально дозе.

Конечный период полувыведения (t_1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс- приблизительно 10 мл/мин.

Приблизительно 80% торасемида обнаруживается в моче в виде торасемида и его метаболитов, в среднем процентное содержание составляет для торасемида - 24%, для метаболита М₁ - приблизительно 12%, для М₃ - приблизительно 3% и для метаболита М₅ - приблизительно 41%. Основной метаболит М₅ не обладает диуретическим действием, приблизительно 10% фармакодинамического действия объясняется комбинированной активностью метаболитов М₁ и М₃.