Зитига® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 16 ноября 2017 года № 011958)

Утверждена

 приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 16 ноября 2017 года № 011958

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Зитига®

Торговое название

Зитига^®

Международное непатентованное название

Абиратерон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - абиратерона ацетат 500 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 2910 15 mPa.s, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая силикатизированная, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

Состав пленочной оболочки: Opadry^® II85F90093 Purple (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172)).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, пурпурного цвета, с гравировкой «АА» на одной стороне и «500» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Прочие антагонисты гормонов. Абиратерон.

АТХ L02BX03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика абиратерона ацетата и абиратерона была изучена у здоровых, у больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических пациентов, с почечной или печеночной недостаточностью. Абиратерона ацетат in vivo быстро превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов.

Всасывание

При пероральном приёме абиратерона ацетата натощак, время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2 часа.

Приём абиратерона ацетата с пищей, по сравнению с приёмом данного препарата натощак, приводит к 10-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и 17-кратному увеличению максимальной концентрации (C_max) абиратерона в зависимости от содержания жира в пище. Принимая во внимание нормальное разнообразие состава пищи, прием препарата Зитига^® с пищей обладает способностью оказывать разнообразное системное воздействие. Поэтому, препарат Зитига^® нельзя принимать во время еды.

Распределение

Связывание меченного ¹⁴C-абиратерона с белками плазмы крови человека составляет 99.8%. Кажущийся объём распределения составляет 5.630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон широко распределяется в периферических тканях.

Метаболизм

После перорального приёма ¹⁴C-абиратерона ацетата в капсулах, абиратерона ацетат гидролизируется до абиратерона, который впоследствии метаболизируется, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени. Большая часть циркулирующего ¹⁴C-абиратерона ацетата (примерно 92%) обнаруживается в форме метаболитов абиратерона. Из 15 поддающихся обнаружению метаболитов, 2 основных метаболита, абиратерона сульфат и N-оксид абиратерона сульфат, дают 43% общей радиоактивности каждый.

Выведение