Рибозар. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 июня 2017 года № 008782)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 июня 2017 года № 008782

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Рибозар

Торговое название

Рибозар

Международное непатентованное название

Гемцитабин

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузии, 200 мг и 1000 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - гемцитабина гидрохлорида 228.00 мг или 1140.00 мг (эквивалентно гемцитабину 200 мг или 1000 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Пиримидиновые аналоги. Гемцитабин.

Код АТХ L01BC05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови незначительное. Объем распределения в центральной камере составил 12.4 л/м² для женщин и 17.5 л/м² для мужчин (интериндивидуальная изменчивость составила 91.9%). Объем распределения в периферийной камере составил 47.4 л/м² и не был чувствителен к полу.

Период полураспада варьировался от 42 до 94 минут в зависимости от возраста и пола. Для рекомендуемой схемы дозирования, должно осуществляться практически полное выведение гемцитабина, которое происходит в течение 5 - 11 часов после начала инфузии. Гемцитабин не накапливается при введении один раз в неделю.

Гемцитабин быстро метаболизируется цитидиндезаминазой в печени, почках, крови и в других тканях. Внутриклеточный метаболизм гемцитабина производит гемцитабин моно, ди- и трифосфаты (dFdCMP, dFdCDP и dFdCTP), из которых dFdCDP и dFdCTP считаются активными. Эти внутриклеточные метаболиты не были обнаружены в плазме или в моче. Основной метаболит, 2'-дезокси-2', 2'-дифлуороуридин (dFdU), не является активным и был обнаружен в плазме и в моче.

Выведение: общий клиренс варьировался в диапазоне от 29.2 л/час/м² до 92.2 л/час/м² в зависимости от пола и возраста (интериндивидуальная изменчивость составила 52.2 %). Клиренс для женщин составил примерно на 25 % ниже по значению, чем для мужчин. Быстрый клиренс для мужчин и женщин уменьшается с возрастом. Выведение с мочой: менее 10 % выводится в неизмененном виде. Почечный клиренс составил от 2 до 7 л/ч/м². В течение недели после введения, от 92 до 98 % извлекаемой введенной дозы гемцитабина восстанавливается, 99 % в моче, в основном в форме dFdU и 1 % дозы выводится с калом.

Фармакодинамика