Эменд 80 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 19 июня 2019 года № 022061)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 19 июня 2019 года № 022061

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эменд

Торговое название

Эменд

Международное непатентованное название

Апрепитант

Лекарственная форма

Капсулы, 80 мг, 125 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - апрепитант 80 мг или 125 мг,

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза SL, натрия лаурилсульфат, сахароза, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах), натрия лаурилсульфат микронизированный,

состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид Е171, желатин, железа оксид желтый Е172 (для 125 мг), железа оксид красный Е172 (для 125 мг), чернила черные SW-9008/9009.

Описание

Капсулы 80 мг: твердые желатиновые капсулы с непрозрачной крышечкой белого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета с надписями, нанесенными черными чернилами «461» и «80 mg».

Капсулы 125 мг: твердые желатиновые капсулы с непрозрачной крышечкой розового цвета и непрозрачным корпусом белого цвета с надписями, нанесенными черными чернилами «462» и «125 mg».

Содержимое капсул - гранулы от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противорвотные и противотошнотные препараты. Прочие противорвотные препараты. Апрепитант.

Код АТХ A04AD12.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика апрепитанта является нелинейной при применении в диапазоне клинических доз. Как клиренс, так и абсолютная биодоступность снижаются при повышении дозы.

Абсорбция Средняя абсолютная биодоступность апрепитанта при пероральном применении составляет 67% для капсул по 80 мг и 59% для капсул по 125 мг. Средняя максимальная концентрация апрепитанта в плазме крови (C_max) достигается приблизительно через 4 часа (T_max). Пероральное применение капсулы со стандартным завтраком (приблизительно 800 ккал) приводит к повышению показателя AUC (площадь под кривой «концентрация-время») апрепитанта на 40%. Такое повышение не рассматривается как клинически значимое.

Фармакокинетика апрепитанта является нелинейной при применении в диапазоне клинических доз. Повышение AUC_0-∞ было на 26% больше, чем пропорциональное дозе при применении разовых доз 80 мг и 125 мг после еды.

После перорального применения препарата Эменд в разовой дозе 125 мг в День 1 и 80 мг 1 раз в сутки в Дни 2 и 3, показатель AUC_{0-24 ч} составил приблизительно 19.6±2.5 мкг·час/мл и 21.2±6.3 мкг·час/мл в День 1 и День 3, соответственно. Показатель С_mах был равен 1.6±0.36 мкг/мл и 1.4±0.22 мкг/мл в День 1 и День 3, соответственно.

Распределение Апрепитант активно связывается с белками крови, в среднем на 97%. Объем распределения в равновесном состоянии (Vd_ss) составляет приблизительно 66 литров.