Лориста® НД. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 27 июль 2018 года № 016266)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 27 июль 2018 года № 016266

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Лориста® НД

Торговое название

Лориста® НД

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества - лозартан калия 100 мг

 гидрохлоротиазид 25 мг,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.

Описание

Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Лозартан в комбинации с диуретиками.

Код АТX С09DA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лозартан

Всасывание

После приёма внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит с карбоксиловой кислотой, другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетках составляет примерно 33 %. Средняя пиковая концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в течение 1 часа и 3-4 часов, соответственно. Клинически значимого воздействия лозартана на профиль концентрации плазмы при приеме препарата с пищей нет.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит более чем на ≥ 99 % связываются с белками плазмы, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 литрам. Лозартан очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер или не проникает вовсе.

Метаболизм

Примерно 14 % лозартана, вводимого внутривенно или перорально, трансформируется в его активный метаболит. Помимо активного метаболита формируются неактивные метаболиты, включая два основных метаболита, формируемых путем гидроксилирования бутиоловой боковой цепи и неосновного метаболита, N-2 тетразол глюкоринида.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При пероральном приеме лозартана около 4 % дозы выводится в неизменном виде, и около 6 % - в виде активного метаболита, с мочой. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита сходна с дозировками лозартана калия до 200 мг.

После приёма внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови полиэкспоционально снижаются, конечный период полувыведения составляет примерно 2 часа и 6-9 часов, соответственно.

При приеме один раз в день в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит не аккумулируются в плазме в больших количествах.