Цисплатин – Келун Казфарм. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 5 июня 2017 года № 008613)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 5 июня 2017 года № 008613

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Цисплатин - Келун Казфарм

Торговое название

Цисплатин - Келун Казфарм

Международное непатентованное название

Цисплатин

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/20 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - цисплатин 1.0 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9.0 мг, вода для инъекций до 1.0 мл

Описание

Бесцветная или бледно-желтого цвета жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты, другие. Платина-содержащие препараты. Цисплатин.

Код АТХ L01XA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Плазменные концентрации исходного соединения, цисплатина, подвергаются распаду моноэкспоненциально с периодом полувыедения от 20 до 30 минут после болюсного введения дозы 50 или 100 мг/м². Моноэкспоненциальный распад и период полувыведения из плазмы около 0,5 часа также наблюдается после двухчасового или семичасового вливания дозы 100 мг/м². После последнего, общий клиренс и объем распределения в равновесном состоянии для цисплатина составляет около 15 - 16 л/ч/м² и 11 - 12 л/м².

Благодаря своей уникальной химической структуре, атомы хлора цисплатина более подвержены химической реакции замещения нуклеофилами, такими как, вода или сульфгидрильные группы, чем метаболизму с катаболизмом ферментов. При физиологическом значении рН в присутствии 0,1 М NaCl, преобладающими молекулами являются цисплатин и моногидрокси-монохлоро цис-диамин платина (II) в почти равных концентрациях. Последние, в сочетании с возможным прямым замещением атомов хлора сульфгидрильной группой аминокислот или белков, приводят к нестабильности цисплатина в биологических матрицах. Соотношения цисплатина к общей свободной (ультра-фильтруемой) платине в плазме значительно различаются между пациентами и составляют в диапазоне от 0,5 до 1,1, после введения дозы 100 мг/м².

Цисплатин не подвергается мгновенному и обратимому связыванию с белками плазмы, что характерно для нормального связывания лекарственных препаратов с белками. Тем не менее, платина из цисплатина, но не цисплатин сам по себе, связывается с несколькими белками плазмы, включая альбумин, трансферрин и гамма-глобулин. Через три часа после болюсной инъекции и через два часа после окончания трехчасовой инфузии, 90% платины в плазме связывается с белками. Комплексы между альбумином и платиной из цисплатина не диссоциируются в значительной степени и медленно выводятся с минимальным периодом полураспада от пяти дней или более.