Затиниб 70. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 5 сентября 2016 года № 003762)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 5 сентября 2016 года № 003762

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Затиниб 70

Торговое название

ЗАТИНИБ 50

ЗАТИНИБ 70

Международное непатентованное название

Дазатиниб

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 70 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - дазатиниба безводного - 50.00 мг или 70.00 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, натрия кроскармеллоза (AC-DI-SOL), гидроксипропилцеллюлоза L, магния стеарат

пленочная оболочка Opadry White Y-1-7000: гидроксипропилметил-целлюлоза (гипромеллоза), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400)

Описание

Таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или кремового цвета (ЗАТИНИБ 50).

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или кремового цвета (ЗАТИНИБ 70).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство. Ингибитор протеинтирозинкиназы. Дазатиниб.

Код АТХ L01XE06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Дазатиниб быстро всасывается при пероральном введении, максимальная концентрация (C_max) дазатиниба наблюдалась через 0.5 - 6 часов (T_max) после приема внутрь. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и элиминация пропорциональны дозе в диапазоне доз от 15 мг до 240 мг/сут. Период полувыведения дазатиниба составляет 3 - 5 часов. При приеме 100 мг дазатиниба через 30 минут после приема пищи с высокимсодержанием жира отмечается увеличение средней AUC на 14%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание.

Распределение

Дазатиниб имеет кажущийся объем распределения 2505л, что свидетельствует о значительном распределении во внесосудистом пространстве. In vitro дазатиниб и его активный метаболит связывались с белками плазмы человека на 96% и 93%, соответственно, независимо от концентрации в диапазоне 100-500 нг/мл.

Метаболизм

Дазатиниб активно метаболизируется в организме человека, главным образом с помощью фермента CYP 3A4 цитохрома P450. CYP3A4 является основным ферментом, участвующим в образовании активного метаболита. Флавин-содержащая монооксигеназа 3 и уридиндифосфатглюкуронозил-трансфераза также участвуют в образовании метаболитов дазатиниба. В микросомах печени человека дазатиниб проявлял слабое независимое от времени ингибирующее действие в отношении CYP3A4. AUС активного метаболита дазатиниба составляет примерно 5% AUC дазатиниба. Вероятно, активный метаболит не играет большой роли в фармакологическом действии дазатиниба. Описаны и другие неактивные окисленные метаболиты дазатиниба.

Выведение